【康地恩獸藥百科】泰樂菌素家族 在獸醫(yī)臨床用藥上應(yīng)如何選擇？

經(jīng)常有養(yǎng)殖朋友致電青島康地恩咨詢“泰樂菌素家族在獸醫(yī)臨床用藥上的選擇問題”，下面青島康地恩為大家做一個(gè)科普：

我們知道泰樂菌素是動物專用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，用于治療動物支原體病和革蘭氏陽性菌感染。自從上世紀(jì)60年代發(fā)現(xiàn)以來，一直使用至今，效果顯著，是抗動物支原體感染的一線藥。

上世紀(jì)80年代后，科學(xué)家們通過對泰樂菌素不同組分的研究，通過化學(xué)半合成，相繼發(fā)明了替米考星和泰萬菌素，各方面的效果與原先的泰樂菌素相比都有很大的提高，有取代泰樂菌素的趨勢，但還不能完全取代，究其原因是泰樂菌素在臨床上仍然有很好的性價(jià)比。那么，在獸醫(yī)臨床上這三者應(yīng)如何選擇呢？

首先，這三者來自同一祖先，那么他們的抗菌機(jī)理、抗菌譜完全相同，也就是說，他們治的是同樣的病，作用方式也完全相同，所不同的是作用強(qiáng)度（即抗菌活性）、在體內(nèi)的滯留時(shí)間（即半衰期）、毒性和性價(jià)比的不同。下邊就從這幾個(gè)方面作一簡要分析。

一、抗菌活性

泰樂菌素由A、B、C、D4個(gè)組分組成，其中A組分占90%以上，抗菌效力也最高。B、C、D組分占不到10%，效力分別是A組分的50%、70%和30%。在水溶液中A組分會分解，轉(zhuǎn)化為抗菌活性較低而毒性較大的Ｂ、Ｄ組分。

泰萬菌素是由A組分經(jīng)乙酰、異戊酰化轉(zhuǎn)化而來，而替米考星是由B組分先水解再合成轉(zhuǎn)化而來。雖然經(jīng)過半合成，改變了原先的一些特性，但也還保留了原先的一些特性，如泰萬菌素來自抗菌活性最強(qiáng)的A組分，經(jīng)過改造后，抗菌效力更強(qiáng)，比泰樂菌素提高1-2倍（見下表2）；而替米考星來自毒性較大的Ｂ組分，經(jīng)過改造后，抗菌活性有所增強(qiáng)（見下表1），但仍保留較大的毒性（見表5），而其在體內(nèi)的滯留時(shí)間大大延長（見下表3），每天給藥1次或每2天給藥1次即可。

二、半衰期不同

比較三者在動物上的藥動學(xué)參數(shù)，可以看出泰樂菌素和泰萬菌素半衰期基本相同，也就是說，相對于泰樂菌素，泰萬菌素改進(jìn)的只是抗菌強(qiáng)度，其他都改進(jìn)不大。而替米考星相對于泰樂菌素，抗菌活性略有提高，半衰期則從2小時(shí)左右，變成30小時(shí)左右，在體內(nèi)滯留時(shí)間大大延長，抗菌效果當(dāng)然也會更好。

三、毒性不同

從上表4可以看出，泰樂菌素口服LD50大于800mg/kg，各種動物口服都是安全的，皮下注射、靜脈注射LD50在400mg/kg以上，也基本安全。

表5、替米考星的急性毒性數(shù)據(jù)

而從上表5可以看出替米考星口服、皮膚吸入LD50在800mg/kg以上，是安全的。而皮下注射、鼻腔吸入、肌注、靜注都是不安全的，靜注小劑量7.5 mg/kg.bw可致死綿羊；肌注30 mg/kg.bw可致死猴子；皮下注射150 mg/kg.bw可致死綿羊。因此，替米考星不能用于豬注射給藥（包括肌注、皮下注射、靜脈注射），可給牛羊皮下注射但要嚴(yán)格控制劑量和注射深度，絕對不能肌注和靜注。

四、性價(jià)比

從抗菌活性上看，泰萬菌素略強(qiáng)于替米考星，兩者都強(qiáng)于泰樂菌素；從半衰期看，替米考星比泰萬菌素和泰樂菌素長15倍左右，可以兩天給藥1次，因此，替米考星性價(jià)比最高。泰萬菌素雖然抗菌活性好于替米考星和泰樂菌素，只是略好于替米考星，而價(jià)格相對較高，因此性價(jià)比不如替米考星。

五、結(jié)論

在家禽和豬上，該類藥物基本上是口服給藥，安全性不用考慮，抗菌活性泰萬菌素略強(qiáng)于替米考星，兩者都強(qiáng)于泰樂菌素，對于耐藥性嚴(yán)重的支原體感染，選擇泰萬菌素和替米考星都可以。如考慮性價(jià)比，選擇替米考星較優(yōu)；如是普通感染，選擇泰樂菌素則性價(jià)比最高。

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文/青島康地恩動物藥業(yè)高級獸醫(yī)師 徐福亮